注射用骨瓜提取物

注射用骨瓜提取物說明書

【藥品名稱】

通用名稱：注射用骨瓜提取物

商品名稱：益古泰

漢語拼音：Zhusheyong Guguatiquwu

【成 份】 本品為復方制劑，其組份為：多肽類骨代謝因子、甜瓜籽提取物、多種游離氨基酸以及有機鈣、無機鈣、磷離子、無機鹽及微量元素。 輔料為右旋糖酐40。

【性 狀】 本品為微黃色至淡黃色塊狀物或無定型粉末。

【適 應 癥】 用于風濕、類風濕性關節(jié)炎、骨關節(jié)炎、腰腿疼痛、骨折創(chuàng)傷修復。

【規(guī) 格】 25mg(以多肽類物質計)

【用法用量】

肌肉注射。一次25mg（1支），一日2次，用適量注射用水溶解稀釋后肌肉注射。

靜脈注射。 一日25～100mg（1～4支），用5%葡萄糖注射液或0.9%氯化鈉注射液250～500ml溶解稀釋后靜脈滴注，一般20～30日為一療程，小兒酌減或遵醫(yī)囑。

【不良反應】

1、皮膚及其附件損害：軀干及四肢皮膚紅斑，皮疹，瘙癢，面色潮紅，面部腫脹；

2、全身性損害：發(fā)熱，大汗，畏寒，口唇及面部紫紺，過敏性休克；

3、呼吸系統(tǒng)損害：胸悶，呼吸急促，呼吸困難；

4、心血管系統(tǒng)損害：心慌心悸，血壓下降，心率加快，紫紺；

5、消化系統(tǒng)損害：惡心，嘔吐，腹部不適，腹痛，燒灼感；

6、中樞神經系統(tǒng)損害：頭暈，頭痛，講話不利，煩躁，抽搐，視物模糊，口唇麻木，四肢無力。

【禁 忌】

1、對本品過敏者禁用。

2、嚴重腎功能不全者禁用。

【注意事項】

1、靜脈滴注給藥時，本品宜單獨使用，不宜與其他藥物同時滴注。

2、醫(yī)護人員在用藥前應詳細詢問患者的過敏史，過敏體質者慎用。

3、建議用量為1-2支，用5%葡萄糖注射液或0.9%氯化鈉注射液250 ml溶解稀釋后靜脈滴注；用量為3-4支，用5%葡萄糖注射液或0.9%氯化鈉注射液500ml溶解稀釋后靜脈滴注。

4、建議滴注時速度最好控制在30滴/分鐘，密切注意觀察，一旦出現(xiàn)過敏癥狀，則應立

即停藥或給予適當?shù)木戎未胧?span>

5、使用時發(fā)現(xiàn)藥品破損或瓶蓋松動勿用。

6、溶解稀釋后發(fā)現(xiàn)有渾濁勿用。

7、如應用本品長期伴有發(fā)熱、皮疹等癥狀，應當及時停藥并咨詢醫(yī)生。

8、醫(yī)護人員應仔細閱讀產品說明書，嚴格按照說明書推薦的用法用量使用，嚴格按照說明書的適應癥使用，嚴禁超劑量。

9、考慮到老年人機體功能下降，且耐受力差，建議不宜使用。若使用，臨床用藥不建議使用到最大劑量。

10、本品為微黃色至淡黃色塊狀物或無定型粉末，顏色深淺取決于制備開始時所用的材料。所以，一批藥物與另一批之間有少量顏色上的差異，但不影響療效。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】 尚不明確。

【兒童用藥】 尚不明確。

【老年用藥】 尚不明確。

【藥物相互作用】 尚不明確。

【藥物過量】 尚不明確。

【藥理毒理】

藥理實驗表明，本品含多種骨代謝的活性肽類，具有調節(jié)骨代謝，刺激成骨細胞增殖，促進新骨形成，以及調節(jié)鈣、磷代謝，增加骨鈣沉積，防治骨質疏松，具有抗炎、鎮(zhèn)痛作用。

（1）多肽類骨代謝因子的作用：多肽類骨代謝因子可有效促進機體內影響骨形成和吸收的骨源性生長因子的合成，包括骨形態(tài)發(fā)生蛋白（BMPs），β–轉化生長因子(TGF–β)，成纖維細胞生長因子（FGF）等，從而具有多種生物活性，其主要藥理作用有：促進細胞有絲分裂、分化作用、趨化作用和溶骨活性。其中BMPs是一組酸性低分子量糖蛋白，作為一種高效骨誘導物質，BMPs是間充質細胞向骨系細胞分化的最初信號分子，能誘導血管周圍游動的間充質細胞轉化為不可逆性的骨系細胞，即軟骨細胞和成骨細胞，從而促進骨痂形成，誘導新骨形成，促進骨折修復；此外，BMPs還可調節(jié)細胞外基質成分的改變，并通過與TGF–β和FGF相互之間的協(xié)調作用更好地誘導新骨形成，使骨組織更成熟。TGF–β則是一組具有多種功能的蛋白多肽，對成骨細胞及成軟骨細胞具有促進分化或降低分化的雙重調節(jié)作用，與多種因子如細胞外基質和其他分化調節(jié)生長因子一起協(xié)同參與對細胞分化的調節(jié)；TGF–β可促進細胞外基質合成，可以直接刺激成纖維細胞外基質的合成，并對其新合成的基質降解有顯著抑制作用，對于成骨細胞，TGF–β可促進其合成I型膠原、骨粘連素和骨折蛋白；同時，TGF–β對淋巴細胞和巨噬細胞的作用表明，它既能緩解炎性反應的破壞性，又能協(xié)助巨噬細胞來源的某些細胞因子在組織修復中發(fā)揮作用。FGF是一組肝素黏合多肽，可刺激細胞的趨向移動、增殖和分化，增加合成膠原細胞的數(shù)量，促進骨膠原蛋白及非膠原蛋白的合成，增加骨鈣素的合成。

（2）甜瓜籽提取物的作用：甜瓜籽提取物是從葫蘆科植物甜瓜（Cucumis melo L.）的成熟干燥的種子經特殊工藝提取而成的，能降低骨折局部毛細血管通透性，減少炎性滲出，促進局部血運障礙的恢復；同時還能降低全血黏度及細胞聚集程度，改善骨痂局部的血液循環(huán)，為骨細胞提供一個良好的血供環(huán)境；另外還能抑制前列腺素的釋放，達到止痛效果；在促進骨折早期愈合中，甜瓜籽提取物與補充的多肽類骨代謝因子具有協(xié)同作用，促進骨源性生長因子的合成。

（3）其他成分的作用：本品富含的多種游離氨基酸，為骨細胞合成 BMPs、TGF–β、FGF等骨源性生物因子提供原料，促進骨源性生物因子的合成。有機鈣、磷離子可參與鈣磷代謝、維持骨容量。

【藥代動力學】 未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

【貯 藏】 密閉，25℃以下保存。

【包 裝】 低硼硅玻璃管制注射劑瓶。5支/盒。

【有 效 期】 暫定18個月

【執(zhí)行標準】 YBH20752005 （試行）

【批準文號】 國藥準字H20051561